Реклама

Абакавир

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат.

0.0/5 оценка (0 голосов)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. Cmax - 3 мкг/мл, Tmax - 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.
 
ПОКАЗАНИЯ

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).
 
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.
 
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
 
Часто: лихорадка, кожная сыпь, слабость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, миалгия, артралгия, отеки, укорочение дыхания, парестезии, общее недомогание.

Возможно: лимфаденопатия, конъюнктивит, язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости, макуло-папулезная сыпь или крапивница, повышение активности ферментов печени, увеличение КФК или креатинина, лимфопения.

Редко: анафилактические реакции, недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, артериальная гипотензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к абакавиру.
 
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
 
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период применения абакавира требуется наблюдение врача.

В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено.

При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.

 

Оставить комментарий

Вы комментируете как Гость.

Реклама

Мероприятия

КОНТАКТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Медицинский портал Казахстана
Kazmedicine.kz
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Клочкова, 66

+7 (727) 317 5595

+7 (705) 277 8585
+7 (707) 123 4007


Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Берегите Здоровье!

Top
Мы используем куки, чтобы улучшить наш сайт. Продолжая использовать этот сайт, вы даете согласие на использование куки More details…